Glavni > Hematoma

LYUBODAR - portal za samospoznaju i razvoj

Svatko je od nas, barem jednom u životu, uzimao tablete aspirina. Aspirin se pije kod prehlade i gripe, kao antipiretik i protuupalno sredstvo, a koristi se kod zubobolje i glavobolje. S tendencijom ka trombozi, pacijentima se često propisuju dugi tečajevi aspirina kao razrjeđivača krvi.

Od pamtivijeka je poznato da kora određenih stabala ima ljekovita svojstva za smanjenje vrućice, boli i upala. A poseban sastojak koji se nalazi u ovoj kori jedno je od najsnažnijih sredstava za ublažavanje boli u prirodi..

Vrućica, bolovi u mišićima, artroza, glavobolja, ženski bolovi i grčevi, artritis i upale, uključujući bursitis, tendonitis i ozljede poput uganuća, sve se mogu liječiti dozom prirodnog salicina dobivenog iz kore ovih stabala.

U 19. stoljeću znanstvenici su uspjeli ekstrahirati iz kore drveća i prepoznati salicin kao snažno sredstvo za ublažavanje boli, a zatim razviti i prodati sintetičku verziju - acetilsalicilnu kiselinu, koju danas znamo kao "aspirin".

Aspirin je najčešće korišten lijek na svijetu. Zapravo se svake godine u svijetu potroši oko 40 milijuna kilograma aspirina..

Gutanje pripravaka acetilsalicilne kiseline čini krv više tekućom, sprječava stvaranje krvnih ugrušaka i začepljenja u krvnim žilama, a time služi i kao prevencija srčanog i moždanog udara.

I sve bi bilo u redu, ako ne i NEŽELJENI UČINCI, koji se pojavljuju upravo pri duljoj uporabi ove sintetske droge.

- Acetilsalicilna kiselina zadaje prvi udarac gastrointestinalnom traktu, rastvarajući zaštitnu sluz.

Kao rezultat toga, na sluznici želuca i crijeva pojavljuju se brojni površinski čirevi. Često ne bole, a pacijent možda dugo ne zna za njih. Tada ti čirevi polako počinju krvariti...

- Drugi udarac produljenom primjenom lijekova s ​​acetilsalicilnom kiselinom nanosi se na bronhije: postaju skloni grčevima. U SAD-u su čak postojale dijagnoze "aspirinska peptična ulkusna bolest" i "aspirinska bronhijalna astma".

Također, sintetizirana acetilsalicilna kiselina može izazvati alergijske reakcije, oštećenje stanica jetre i bubrega..

Sve to možete izbjeći i istodobno se zaštititi od zgušnjavanja krvi i krvnih ugrušaka. A kora drveća i neke ljekovite biljke mogu u tome pomoći..

DRVETA KOJA SADRŽE SALICIN

Salicin je dio unutarnje kore (floem, sloj luka) drveća i grmlja iz porodice vrba:

* Topola jasika (Populus tremuloides)
* Topola krupnih zubaca (Populus grandidentata)
* Bijela vrba ili srebrnasta, vrba, bijela glava (Salix alba)
* Crna vrba (Salix nigra)
* Vrba krhka ili rakita (Salix fragilis)
* Ljubičasta vrba (Salix purpurea)
* Babilonska vrba (plačljiva) (Salix babylonica)

No budući da je topola najčešće drvo, uzeta je za osnovu.

KAKO ASPIRIN UČINITI OD KORE

Topole su pioniri među drvećem. U područjima s poremećenom ekologijom ta stabla prvo ukorjenjuju i razvijaju se brže od ostalih vrsta i mogu narasti do visine od 3 metra ili više u jednoj sezoni..

Salicin koji tražite nalazi se u unutarnjoj kori drveta. Unutarnja kora zapravo je živo tkivo biljke i nalazi se između vanjske grube kore i tvrdog drveta..

U proljeće i rano ljeto kora se lako uklanja. Može se izravno žvakati ili od njega napraviti čaj namakanjem kore u vrućoj vodi.

U druga doba godine ne možete guliti koru bez dodatnih napora. U tom će slučaju biti lakše istodobno ostrugati vanjsku i unutarnju koru oštrim rubovima noža..

Miris i okus kore topole vrlo je sličan aspirinu. Možete sažvakati šaku kore i progutati tekućinu. Ako ne volite žvakati, kuhajte oko dvije žličice unutarnje kore u šalici vode deset minuta. Ostavite da se napitak malo ohladi prije nego što popijete.

BILJKE I BILJA KOJE SADRŽE SALICILATE ILI OSTALE TVARI SA SLIČNIM UČINKOM NA TIJELO

U osnovi se kora bijele vrbe bere u razdoblju protoka soka, kada se lako odvaja. Za liječenje je kora prikladna samo s mladih 2-3-godišnjih grančica.
Kora vrbe sadrži glikozid salicin. Kada uđe u ljudsko tijelo (u obliku infuzije, uvarka ili tinkture), iz ovog glikozida oslobađa se salicilna kiselina koja djeluje poput aspirina, pa se kora vrbe smatra prirodnim aspirinom.

Kora vrbe ima mnogo manje nuspojava od aspirina.
Pripravci od kore koriste se za prehladu i gripu kao antipiretik, protuupalno sredstvo, za glavobolju i reumu, artritis, kao i za menopauzu od vrućina. Preporuča se koristiti nakon 50, makar samo zato što štiti od srčanog udara. Poznato anthelmintičko djelovanje kore bijele vrbe.

KORA VRBE: 2 žlice. l. ulijte koru s 2 žlice. vode, pirjati 15-20 minuta. Uzmite 1-2 žlice. žlice 3-4 puta dnevno. Slično se priprema odvar od kore jasike i kore crne topole.

Izvana, juha se koristi za kupke - ublažava umor mišića.
Nanesite koncentrirani odvar izvana za kožne bolesti, furunkulozu, znojenje nogu, gubitak kose.

Oni koji se odluče koru vrbe koristiti samo za profilaksu, trebaju uzeti u obzir da sadrži estriol, ženski hormon, pa stoga njegovi lijekovi smanjuju libido. Također, velike doze odvara od kore vrbe "popravljaju" želudac.

Čaj s malinama ili lišćem maline jedan je od prvih lijekova protiv prehlade i gripe.
Međutim, pijenje čaja s džemom od malina nepoželjno je kombinirati s uzimanjem aspirina. Može izazvati slabost, vrtoglavicu..

Malina sadrži tvari koje snižavaju razinu kolesterola i pročišćavaju tijelo od štetnih tvari i toksina.

Znanstvenici su otkrili da maline sadrže tvari koje ubrzavaju obnavljanje krvi.
Pa ipak, glavno bogatstvo ove bobice je salicilna kiselina, koja se može nositi s bakterijama i djeluje antipiretički..

Maline imaju jednu zanimljivu osobinu: ostale bobice su tijekom kuhanja lišene većine svojih hranjivih sastojaka, a džem od malina, naprotiv, čak se bolje nosi s prehladom od svježih bobica. Suhe maline imaju isti učinak..

VAZOLY LABAZNIK (TAVOLGA)

Još jedna čudesna biljka s visokim sadržajem salicin glikozida.

Livadski čaj izvrstan je kod gripe i prehlade, smanjuje temperaturu i ublažava upalu. Tavolga vrlo dobro smiruje živčani sustav i djeluje analgetski..

STVARNO: 1 žlica. žlica za 200 ml kipuće vode, ostavite 10 minuta, pijte toplo, 150 ml 3-4 puta dnevno. Možete dodati med.

Infuzija i tinktura trave žute djeteline jedan je od najučinkovitijih lijekova u liječenju tromboflebitisa. Treba ih koristiti s velikom pažnjom, jer je biljka vrlo snažna..

STVARNO: 2 žličice slatke djeteline ulijte u staklenku i prelijte s pola litre proključale vode (kipuće vode). Zatvorite poklopac, ostavite jedan sat. Pijte jednu trećinu čaše 30 minuta prije jela. Tijek liječenja je 21 dan, nakon čega je potrebna pauza 2-3 tjedna.

OSTALE BILJKE UMJESTO ASPIRINA:
DIJELOVKA LEGOVOJA, TRAVA, DUBRINA, ŽUTI NADJEV, JEZIČNA KAMILICA, ASPEN (pupoljci, kora), ŠUMSKA JAGODA (trava s korijenjem i cvjetovima), LIPA (lišće i cvijeće).

Acetilsalicilna kiselina. Svojstva, priprema, primjena i uporaba acetilsalicilne kiseline

Lijek se temelji na spolu. Prije nekoliko godina znanstvenici su se obvezali istražiti već provedena istraživanja. Uzeli smo 23 testa u vezi s acetilsalicilnom kiselinom. U narodu je poznata kao "Aspirin".

U istraživanju je sudjelovalo 113 000 ljudi. Znanstvenici su se obvezali otkriti ovisnost rezultata ispitivanja o omjeru muškaraca i žena u skupinama ispitanika.

Pokazalo se da je djelotvornost kiselinskog djelovanja bila veća u muškim skupinama. Zašto? Za sada je ovo misterij. Razgovarajmo o tome u čemu je jasna acetilsalicilna kiselina. Krenimo od proučenih svojstava tvari.

Svojstva acetilsalicilne kiseline

Formula acetilsalicilne kiseline - CdevetH8OKO4. Drugi naziv tvari je 2-hidroksibenzojska kiselina. Prefiks "hidroksi" daje se za prisutnost OH hidroksila. Benzojeva kiselina, na koju je vezana, najjednostavnija je u klasi karboksilnih kiselina.

Strukturna formula acetilsalicilne kiseline

Imaju karboksilne skupine COOH. U benzoju, poput acetilsalicilne kiseline, on je samo jedan. To je preduvjet ne samo za jednostavne već i za masne kiseline. Za potonje postoji još jedan uvjet - prekid kruga.

Upravo to ima junakinja članka. U esterificiranom obliku, tj. Esterskom obliku, masne kiseline su prisutne u masti. Acetilsalicilni spoj nije iznimka.

Znajući da je acetilsalicilna kiselina "Aspirin", lako je pogoditi kako izgleda. Tvar je kristalna, bezbojna. Također je poznato da spoj disocira u vodi. Junakinja članka lako se otapa u etanolu, diesteru.

Junakinja članka također se prepoznaje po točki topljenja. To je 156 stupnjeva. Tvar vrije na 211 Celzijevih stupnjeva. Reakcija za određivanje acetilsalicilne kiseline odvija se u njenoj otopini. Ako dodate željezni klorid, tekućina postane ljubičasta.

Junakinja članka može precipitirati iz rješenja. To se događa kada medij postane kiseo. U ovom je trenutku prikladno odrediti spoj prema točki topljenja, jer je za pokus potrebna kristalna kiselina.

Inače, oblik kristala također je identifikator acetilsalicilne kiseline. Njegovi su agregati monoklinični, odnosno izgrađeni su na 3 vektora. Imaju različite duljine. Između vektora 2 prava kuta i jedan ne.

Kristali kiseline stabilni su samo na suhom zraku. U vlažnom okruženju prah upija vodu. U tom slučaju nastaju dvije kiseline - octena i salicilna. Prva ima poznati miris.

Kad se pojavi, možete shvatiti da se junakinja članka počela raspadati. Kemičari taj postupak nazivaju hidrolizom. Acetilsalicilna kiselina sama po sebi gotovo ne miriše.

Acetilsalicilni spoj je podložan esterifikaciji. To kemičari nazivaju stvaranjem estera. Za njihovo stvaranje kiselina je izložena alkalnim bikarbonatima i hidroksidima.

Reakcija započinje u kipućoj vodi. Usput, topljivost aspirina u njemu ovisi o Ph tekućine. Najbolje od svega je što se junakinja članka otapa u vodi s alkalnim okolišem..

Dobivanje acetilsalicilne kiseline

"Aspirin" se dobiva karboksilacijom natrijevog fenolata. Uzima se suho. Utječu na fenolat ugljičnim dioksidom. Metoda se naziva "Kolbe-Schmitt". Morate izdržati tlak od 0,6 megapaskala i temperaturu od 185 Celzijevih stupnjeva. U tim uvjetima, reakcija traje od 8 do 10 sati..

Kemijska formula acetilsalicilne kiseline

Alternativna metoda za industrijsku sintezu heroine članka je oksidacija o-krezola, odnosno sirove karbolne kiseline. Na njega djeluju s bakrenim oksidom. Reakcija se odvija zagrijavanjem. Ponekad se pre-sulfonirani krezol oksidira. U tom slučaju raste prinos acetilsalicilne kiseline..

Upotreba acetilsalicilne kiseline

"A bolan gutljaj aspirina daje vam lakoću duha, dobre blagodati bolesti i hrabrost, neljubaznu hladnoću." Ovi su redovi iz pjesme Belle Akhmaduline.

Pjesnikinja iz srebrnog doba uvrstila ih je u Uvođenje hladnoće. Zaključujemo: u farmakologiji se acetilsalicilna kiselina koristi oko stoljeća i značajna je od samih početaka.

Dokazano je da Aspirin blokira proizvodnju prostaglandina. To su lipidi. U tijelu nastaju enzimski iz masnih kiselina. Prostaglandini snižavaju krvni tlak.

Drugo djelovanje je poticanje kontrakcija miometrija. Ovo je sloj stanica koje postavljaju maternicu. Zaključujemo na temelju čega acetilsalicilna kiselina pomaže - od preranog porođaja.

Acetilsalicilna kiselina koristi se kod prehlade i glavobolje

Opstetričari-ginekolozi propisuju četvrtinu Aspirina za žene s prijetnjom pobačaja, hipertoničnosti maternice. Ali, širokim masama acetilsalicilna kiselina je poznata kao antipiretik.

U tom svojstvu, lijek je odobren od 12. godine. U adolescenata i odraslih lijek ne samo da snižava temperaturu, već i ublažava bol. U skladu s tim, upute za uporabu acetilsalicilne kiseline sadrže preporuke za grčeve menstrualnog plana, glavobolje, bolne osjećaje u usnoj šupljini..

Aspirin također gasi bol u mišićima i zglobovima. Imajte na umu da Aspirin dolazi u nekoliko oblika. Njihovo djelovanje je različito. Šumeće tablete, na primjer, koriste se isključivo za migrene i druge glavobolje.

Acetilsalicilna kiselina također se preporučuje za brojne karcinome, kao i za njihovu prevenciju. Maligni tumori mokraćnog mjehura, prostate i jednjaka rjeđe se dijagnosticiraju kod pacijenata koji redovito uzimaju aspirin..

Aspirin nije uključen u sredstva protiv raka. Zasad liječnici ne mogu objasniti mehanizam djelovanja lijeka, ne isključuju slučajni čimbenik u statistici.

Na početku članka rečeno je o još jednom fenomenu koji znanstvenici nisu objasnili. Govorimo o različitoj učinkovitosti acetilsalicilne kiseline u odnosu na organizme muškaraca i žena. Iznimka je od pravila.

Junakinja članka blokira Alzheimerovu bolest, uglavnom nježnijeg spola. U teoriji, učinak lijeka trebao bi biti jednak za sve. Aspirin razrjeđuje krv.

Sukladno tome, poboljšava se ometana opskrba mozga krvlju. To je glavna pomoć u borbi protiv bolesti koja zahtijeva pamćenje. Zašto metoda ne djeluje kod muškaraca s Alzheimerovom bolešću ostaje tajna.

Izvan farmakologije, acetilsalicilna kiselina koristi se u svakodnevnom životu i u poljoprivredi. Preporuka se prenosi usmenom predajom da se tableta "Aspirin" otopi u vazi s rezanim cvjetovima.

U ljekovitoj otopini, kao u vodi s kalijevim permanganatom, biljke dulje zadržavaju svježinu. Na poljima se kiselina koristi u borbi protiv gljivičnih infekcija tla. Problematični se kreveti prolijevaju otopinom Aspirina brzinom od jedne tablete po litri vode.

Automobilisti koriste heroinu članka kada započinju svoje automobile. Aspirin tablete pomažu kod ispražnjenih baterija. Lijek reagira s elektrolitom, dajući kratkotrajni naboj.

Metoda je relevantna za neočekivano skupljeni uređaj. Obično ne radi u hladnom vremenu. Kao trajno sredstvo za tvornicu baterija "Aspirin", naravno, nije prikladno.

Hostese poznaju heroinu članka kao sredstvo za uklanjanje mrlja od znoja. Ostaju bjelkaste mrlje na odjeći. Ukloniti ih pomaže dvosatno namakanje u otopini acetilsalicilne kiseline. Cijena sredstva za uklanjanje mrlja u trgovini je nekoliko puta skuplja. Uzmite 4 tablete "Aspirina" na čašu vode.

Protuupalno djelovanje Aspirina učinilo ga je borcem protiv akni. Acetilsalicilna kiselina protiv akni koristi se u obliku paste. Tablete se istucaju i pomiješaju s vodom.

Pasta se tačno nanosi na upalu. Lijek isušuje lezije, ublažava crvenilo. Dovoljno je 2-3 minute. Nakon toga, mast se ispere toplom sapunicom..

Acetilsalicilna kiselina za lice također može djelovati kao sredstvo za piling. Istina, s obzirom na nježnost kože na čelu, obrazima, u blizini očiju, junakinja članka češće se koristi za pete.

Acetilsalicilna kiselina protiv akni

Tamo je na mjestu korozivno djelovanje kiseline, ona se bori protiv kurjih očiju. Zdrobljene tablete "Aspirin" pomiješane su s limunovim sokom. Uzmite 5 tableta po žličici. Trebat će vam i par kapi vode.

Smjesa se razmazuje na grube dijelove, omotane platnenim salvetama. Nakon toga, stopala su omotana polietilenom. Skinu ga nakon 10-15 minuta. Ostaje hodati tragovima plavice. Lako će ukloniti omekšane tkanine.

Acetilsalicilna kiselina korisna je za djecu i odrasle kod uboda pčela. Mjesta na kožnim ubodima navlaže se čistom vodom i trljaju tabletom "Aspirin". Možete trljati kosu s junakom članka..

Proizvod je koristan za bojenje, u dodiru s bjelilom. Tipična situacija za one koji idu na bazen. 6 tableta aspirina razrijedi se u čaši vode, obrišu kovrče i nakon 15 minuta isperu šamponom.

Obojena kosa ne gubi boju, ne dolazi u obzir poroznost. Dakle, acetilsalicilna kiselina od temperature samo je vrh ledenog brijega njegove upotrebe..

Blagodati i šteta acetilsalicilne kiseline

Može li se acetilsalicilna kiselina uzimati bez liječničkog recepta? Unutra je to nemoguće, ali izvana nije poželjno. "Aspirin" je ipak kiselina. Korozivno djelujući na kožu, tvar čini isto sa sluznicom. Sukladno tome, dugotrajni unos acetilsalicilnog spoja unutra može dovesti do gastritisa i čira na želucu..

Nadražujući učinak heroine članka na želudac naziva se acedosis. Preporučuje se nadzor od strane gastroenterologa. Može se pojaviti unutarnje krvarenje.

Usklađenost s uputama pomoći će minimizirati rizike ako trebate stalno uzimati Aspirin. Tablete se uzimaju s malo vode i, što je najvažnije, uzimaju se uz obroke.

Acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana u djece mlađe od 12 godina zbog rizika od Reyevog sindroma. Naziva se i bolešću bijele jetre. Bolest je rijetka, ali smrtonosna, javlja se u djece i adolescenata.

Sindrom se razvija u pozadini liječenja febrilnih bolesti poput ODS-a, ospica ili vodenih kozica. Ne utječe samo jetra, već i mozak. Štoviše, Reye se javlja isključivo paralelno s liječenjem "Aspirinom".

Predoziranje acetilsalicilnom kiselinom kod odraslih s vremena na vrijeme dovodi do gluhoće, kožnih osipa, dugotrajnog krvarenja s ozljedama. Zapravo, poremećaji cirkulacije nisu samo rezultat upotrebe heroine članka, već i kontraindikacija za njezinu upotrebu, kao i hipertenzija, astma, kronične bolesti jetre.

Primjerice, u Sjedinjenim Američkim Državama objavljeni su podaci o godišnjoj smrti gotovo 17 000 stanovnika zemlje, zbog nekontroliranog unosa "Aspirina". Dakle, apsolutna bezopasnost acetilsalicilnog lijeka je mit..

Međutim, u nekontroliranim dozama sve može biti kobno. Novine "HLS", na primjer, opisuju smrt čovjeka koji je svakodnevno pio 2 litre soka od mrkve. Ono što se smatra eliksirom zdravlja, postalo je uzrokom smrti samo zbog količine popijenog i konzistencije unosa soka.

Od čega je napravljen Aspirin?

Postoje mnogi mitovi i kontroverze o Aspirinu u vezi s prednostima i štetom lijeka. Da biste otklonili sumnje u učinkovitost lijeka, morate razumjeti od čega je sastavljen Aspirin..

Aktivni sastojak

Bilo koji pripravak sadrži aktivni aktivni sastojak. Ovisno o tome, formira se popis kontraindikacija, indikacija za uporabu lijeka. Aspirin sadrži acetilsalicilnu kiselinu, što ga čini učinkovitim u borbi protiv mnogih bolesti kao kombinirana terapija.

Malo ljudi zna da lijek ima prirodno podrijetlo. Aspirin se proizvodi uz pomoć salicilne kiseline, koja kasnije dobiva dodatni radikal "-acetil". To opravdava farmakološko ime, jer se tvar izlučuje iz grma sipreje.

Dokazano je da se salicilni ksilot nalazi u tragovima u sljedećim prirodnim namirnicama i bilju:

  • vrba;
  • vrba;
  • jasmin;
  • kora topole.

Acetilsalicilna kiselina sintetski je oblik prirodne salicilne kiseline. Još u 19. stoljeću znanstvenici su shvatili da nevjerojatna ljekovita svojstva aktivnog sastojka mogu eliminirati jaku bol, pomoći u složenoj terapiji različitih patologija. To čini Aspirin vrlo popularnim lijekom u ono vrijeme, koji oni počinju aktivno proizvoditi i koristiti za glavobolju, zubobolju, neuralgiju, reumu.

Što lijek čini ljekovitim

Ljekovita svojstva Aspirina povezana su s njegovim aktivnim sastavom. Acetilsalicilna kiselina odavno je poznata po svojoj nevjerojatnoj sposobnosti utjecaja na razne patologije.

Upute za uporabu pokazuju da se lijek može koristiti kao terapija:

  • kod prehlade;
  • neuralgija;
  • bolovi različite etiologije;
  • kardiovaskularne bolesti;
  • reumatoidni artritis.

Popis indikacija se nastavlja. Posljednjih godina dokazan je pozitivan učinak Aspirina na tijek raka. Vjeruje se da se rak dojke, prostate, jednjaka, rektuma i debelog crijeva može spriječiti ako se lijek uzima u profilaktičkim dozama..

Prema medicinskoj statistici, pacijenti koji u terapiji koriste lijek izrađen od salicilne kiseline pate od kardiovaskularnih patologija u 2 puta manje. Lijek čini krv rjeđom, što postaje prevencija tromboze.

Danas lijek ima protuupalno, antipiretičko, analgetsko djelovanje, lijek se izrađuje pomoću novih komponenti. Uz to, askorbinska kiselina uključena u sastav učinkovito pomaže u borbi protiv prehlade i bržem smanjenju temperature.

Važno je znati da unatoč raznolikosti ljekovitih svojstava lijeka ima značajan popis nuspojava i kontraindikacija. Preporučljivo je propisati tečaj terapije lijekovima ne više od jednom godišnje. Dugotrajno liječenje moguće je samo uz uporabu oblika Cardio.

Izvori:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/aspirin__1962
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=712d0942-5c3e-4391-96b3-08f47af0de08&t=

Pronašli ste grešku? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter

Od čega se sastoji lijek "Aspirin"?

Sadržaj članka

  • Od čega se sastoji lijek "Aspirin"?
  • "Aspirin-Upsa": upute za uporabu
  • Zašto je aspirin opasan?
  • Kako uzimati acetilsalicilnu kiselinu

Jeste li znali da Aspirin ne samo da može brzo ublažiti glavobolju, već je i moćan alat u prevenciji raka i kardiovaskularnih bolesti. Odavno je dokazano da "Aspirin" pozitivno utječe na dobrobit ljudi, povećava unutarnji tonus.

Kisela pomoć

Tek su u 19. stoljeću u Europi ljekovita svojstva ove nevjerojatne kiseline detaljno proučavana, a 1872. čak i da bi se umjetno sintetizirala. Liječnici su utvrdili da predoziranje ovog lijeka može pokazati niz nuspojava, poput mučnine i glavobolje, a također negativno utječe na stanje želuca i probavnog sustava..

Već krajem 19. stoljeća kemičari svjetski poznate njemačke tvrtke Bayer započeli su masovnu proizvodnju posebnog praha na bazi salicilne kiseline, koji se koristi za liječenje jakih reumatskih bolova.

Primjena

Za prevenciju i liječenje srčanih bolesti aspirin se počeo koristiti 1948. godine, kada je kalifornijski liječnik Lrens Craven, promatrajući svoje pacijente, primijetio pozitivan učinak lijeka kada se svakodnevno koristi kao glavni lijek koji inhibira proizvodnju prostagladina, hormona koji sudjeluje u stvaranju krvnih ugrušaka..

Zanimljivo je da Aspirin, koji ima tako širok spektar djelovanja, uopće nije među prvih pet lijekova koji vode na polju analgetika, jer moderno društvo radije koristi moćnije lijekove. Međutim, liječnici diljem svijeta preporučuju Aspirin za svakodnevnu upotrebu kao prevenciju kardiovaskularnih bolesti kod muškaraca i žena, kao i u borbi protiv manifestacija kalorija-rektuma, ističući da lijek može inhibirati stvaranje mnogih važnih enzima i povećati rizik od čira na želucu. Također, "Aspirin" je kontraindiciran za upotrebu kod male djece i osoba koje pate od bolesti zgrušavanja krvi..

Suvremene tablete dostupne su u raznim dozama, dok se najčešće kiselina dodaje škrob ili prah celuloze kao pomoćna komponenta, nemaju terapijski učinak, ali doprinose brzom ulasku lijeka u crijeva.

Tko je izumio aspirin i kako je koristan?

Pozdrav prijatelji! Aspirin se smatra gotovo najpopularnijim svjetskim lijekom protiv bolova i upala. Nalazi se na popisu osnovnih lijekova širom svijeta. Danas ćemo vidjeti zanimljive činjenice iz povijesti aspirina i zapravo ćemo se pobrinuti da je ovo vrlo, vrlo drevna droga..

Što je aspirin?

Aspirin je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), što znači da ne sadrži steroide, od kojih ljudi često imaju razne nuspojave, ali svejedno daju dobre rezultate.

Aspirin se koristi kod blage boli, blage i umjerene upale, uz povišenje tjelesne temperature. Ovaj lijek nije narkotičan i ne izaziva ovisnost.

Od čega je aspirin napravljen??

Glavni sastojak za proizvodnju aspirina je kora vrbe. Upravo ona sadrži salicilat koji ima antipiretička, protuupalna i analgetička svojstva. Ostatak tvari u tabletama i prahu su dodatni.

Tko je izumio aspirin?

Salicilat u obliku kore vrbe koristi se više od 2000 godina. Čak i sada, ljudi koji u principu ne uzimaju tablete, glavobolje se rješavaju jednostavnim kuhanjem suhe kore..

Aspirin u svom sadašnjem obliku postoji više od 100 godina. Spominjanje da kora vrbe ima ljekovita svojstva može se naći u Hipokratovim zapisima.

Ali u obliku u kojem smo navikli vidjeti aspirin koji je izumio Felix Hoffman 10. kolovoza 1897. godine. Uspio je dovesti salicilnu kiselinu u stabilan oblik, tako da se s njom moglo raditi..

Vjerojatno je Hoffman postigao takav uspjeh jer je njegov otac bolovao od reumatizma, a ova bolest uzrokuje strašnu bol. Ovaj je kemičar radio u Bayerovim laboratorijima, pa su prvi registrirali takav zaštitni znak kao Aspirin. Usput, tada je ovo ime postalo kućanskim imenom i o njemu možete pročitati zanimljiv članak..

Aspirin je vrlo čest

Guinnessova knjiga rekorda neprestano pokazuje da je aspirin u velikoj većini najprodavaniji lijek na svijetu. Samo u SAD-u proizvede se 18 tona, što je oko 300 tableta godišnje za svakog muškarca, ženu i dijete, u Rusiji se to ne distribuira toliko aktivno, ali se često koristi i kod blagih bolova ili prehlade.

Nakon svih ovih godina, aspirin je toliko popularan da se o njemu svake godine napiše oko 3.500 znanstvenih članaka..

Većina ljudi uzima drogu, a da ni ne slute

Zapravo, ne samo da se nalazi kao samostalni sastojak, već je prisutan i u kombinaciji s drugim propisanim lijekovima koji se prodaju bez recepta. Većina lijekova koji sadrže aspirin označeni su ASA ili su propisani kao acetilsalicilna kiselina.

Blagodati aspirina

Kao što sam gore napisao, to je aspirin koji ljudi najčešće uzimaju kad ne osjećaju jaku bol u trbuhu ili imaju vrućicu. Koristi se za liječenje prehlade i gripe, bolova u mišićima kod neprofesionalnih sportaša.

Obično, ako samo imate temperaturu, tada popijete tabletu s aspirinom i to je to, ali ako je riječ o nečem ozbiljnom, liječnik to propisuje u složenom liječenju ili jačim lijekovima, ali oni će i dalje sadržavati aspirin.

Koristi se za liječenje reumatoidnog artritisa i vrućice, upale zglobova, kako kod mladih tako i kod starijih osoba..

Također se pokazao učinkovitim u sprečavanju stvaranja krvnih ugrušaka i angine pektoris. Ali također može postojati rizik od krvarenja, pa se u takvim slučajevima tablete mogu uzimati samo pod nadzorom liječnika. Prema studiji, pacijenti sa srčanim bolestima koji su uzimali aspirin imali su smanjenu aktivnost trombocita, što je smanjilo rizik od srčanog i moždanog udara..

Istraživači primjećuju da ljudi koji redovito uzimaju aspirin imaju manji rizik od razvoja Alzheimerove bolesti, glavnog oblika demencije. Vjeruje se da je aspirin zaštitni zbog svog mehanizma protiv zgrušavanja i sposobnosti utjecaja na protok krvi u mozak.

Aspirin ima značajnu sposobnost inhibicije rasta stanica raka. Lijek inhibira rast stanica raka, uključujući debelo crijevo, gušteraču, pluća, prostatu, dojku i leukemiju. Nedavno istraživanje Nacionalnog instituta za rak pokazalo je da žene koje svakodnevno uzimaju aspirin mogu smanjiti rizik od raka jajnika za 20 posto.

Mogu li dati aspirin djeci??

Zapravo, djeci mlađoj od 16 godina ne savjetuje se davanje aspirina jer to može povećati rizik od Reyeova sindroma, koji se može pojaviti nakon virusa poput prehlade, gripe ili vodenih kozica. To može dovesti do trajne ozljede mozga ili smrti..

Ipak, aspirin se još uvijek propisuje za djecu i u većini slučajeva dobro se nosi s bolestima i bolovima..

Aspirin od onoga što je napravljeno

10. kolovoza 1897. Felix Hoffman iz laboratorija Bayer AG dobio je prve uzorke acetilsalicilne kiseline u obliku koji se mogao koristiti u medicinske svrhe. Sirovina za proizvodnju acetilsalicilne kiseline bila je kora drveta jasike (njemački Aspen), koja je poslužila kao osnova za ime dobro poznatog aspirina. Bayer je registrirao novi lijek pod robnom markom aspirin. Hoffman je otkrio ljekovita svojstva acetilsalicilne kiseline pokušavajući pronaći lijek za svog oca reumatičara.

Već se 1899. godine na tržištu pojavila prva serija ovog lijeka. U početku je bio poznat samo antipiretički učinak aspirina, a kasnije su otkrivena i njegova analgetička i protuupalna svojstva. U ranim godinama aspirin se prodavao u prahu, a od 1904. u obliku tableta.

1983. objavljeno je istraživanje u časopisu New England Journal of Medicine [6], koje je dokazalo novo važno svojstvo lijeka - kada se koristi tijekom nestabilne angine pektoris, rizik od takvog ishoda bolesti kao što je infarkt miokarda ili smrt prepolovljen je.

Prema novim podacima, aspirin također smanjuje rizik od razvoja raka, posebno dojke i debelog crijeva. [7] [8] [neovlašteni izvor? 117 dana]

Mehanizam djelovanja

Acetilsalicilna kiselina inhibira stvaranje prostaglandina i tromboksana, jer je nepovratni inhibitor ciklooksigenaze (PTGS), enzima koji sudjeluje u njihovoj sintezi. Acetilsalicilna kiselina djeluje kao sredstvo za acetiliranje i veže acetilnu skupinu na ostatak serina u aktivnom mjestu ciklooksigenaze.

farmakološki učinak

Acetilsalicilna kiselina djeluje protuupalno, antipiretično i analgetski, a naširoko se koristi kod vrućice, glavobolje, neuralgije itd., Te kao antireumatično sredstvo.

Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline (i ostalih salicilata) objašnjava se njezinim učinkom na procese koji se javljaju u žarištu upale: smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze, ograničenje opskrbe energijom upalnog procesa inhibiranjem stvaranja ATP itd. U mehanizmu protuupalnog djelovanja važna je inhibicija biosinteze..

Antipiretički učinak također je povezan s učinkom na hipotalamička središta termoregulacije.

Analgetički učinak posljedica je učinka na središta osjetljivosti na bol, kao i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.

Učinak razrjeđivanja krvi aspirina omogućuje njegovu upotrebu za smanjenje intrakranijalnog tlaka u slučaju glavobolje.

Salicilna kiselina poslužila je kao osnova za čitavu klasu ljekovitih tvari nazvanih salicilati, primjer takvog lijeka je dioksibenzojeva kiselina.

Primjena

Acetilsalicilna kiselina široko se koristi kao protuupalno, antipiretičko i analgetsko sredstvo. Primijenite ga samostalno i u kombinaciji s drugim lijekovima..

Postoji niz gotovih lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu (tablete Citramon, Kofitsil, Asfen, Askofen, Acelysin, itd.).

Nedavno su dobiveni injekcije, čiji je glavni aktivni sastojak acetilsalicilna kiselina (vidi Acelizin, Aspizol).

U obliku tableta, acetilsalicilna kiselina se propisuje oralno nakon jela. Uobičajene doze za odrasle kao analgetik i antipiretik (za febrilne bolesti, glavobolju; migrenu, neuralgiju itd.) 0,25-0,5-1 g 3-4 puta dnevno; za djecu, ovisno o dobi, od 0,1 do 0,3 g po dogovoru.

Za reumatizam, zarazno-alergijski miokarditis, reumatoidni artritis odrasli se propisuju dugo, 2-3 g (rjeđe 4 g) dnevno, djeci 0,2 g godišnje života dnevno. Jednokratna doza za djecu u dobi od 1 godine je 0,05 g, 2 godine - 0,1 g, 3 godine - 0,15 g, 4 godine - 0,2 g. Počevši od 5 godina, može se propisati u tabletama od 0, 25 g po recepciji.

Acetilsalicilna kiselina učinkovito je, lako dostupno sredstvo koje se široko koristi u ambulantnoj praksi. Treba imati na umu da se primjena lijeka treba provoditi u skladu s mjerama predostrožnosti zbog mogućnosti niza nuspojava.

Opisani su mnogi slučajevi kada je uzimanje čak 40 grama etanola (100 grama votke) u kombinaciji s konvencionalnim lijekovima kao što su aspirin ili amidopirin, popraćeno jakim alergijskim reakcijama, kao i želučanim krvarenjima.

Upotreba aspirina u svakodnevnom životu raširena je kao sredstvo za ublažavanje mamurluka. Sastavni je sastojak dobro poznatog lijeka Alka-Seltzer. Međutim, treba shvatiti da aspirin ne liječi mamurluk, već samo malo ublažava bol. Bolje ga zamijeniti drugim analgeticima s manje nuspojava.

Prema istraživanju profesora Petera Rothwella (Sveučilište u Oxfordu), na temelju analize zdravstvenog stanja 25.570 pacijenata, redoviti unos acetilsalicilne kiseline smanjuje 20-godišnji rizik od razvoja raka prostate za oko 10%, raka pluća za 30% i raka crijeva za 40%, rak jednjaka i grla - 60%. [9] [10]

Antitrombocitno djelovanje

Važna značajka acetilsalicilne kiseline je sposobnost antiagregacijskog učinka, t.j. spriječiti spontanu i induciranu agregaciju trombocita.

Tvari koje imaju antitrombocitni učinak široko se koriste u medicini kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka u ljudi koji su imali infarkt miokarda, cerebrovaskularnu nesreću, druge manifestacije ateroskleroze (na primjer, angina pektoris, povremena klaudikacija), kao i s visokim kardiovaskularnim rizikom. Rizik se smatra "visokim" kada rizik od nastanka nesmrtonosnog infarkta miokarda ili smrti od srčanih bolesti u sljedećih 10 godina premaši 20% ili ako rizik od smrti bilo koje kardiovaskularne bolesti (uključujući moždani udar) u sljedećih 10 godina pređe 5%.

S poremećajima krvarenja, poput hemofilije, povećava se mogućnost krvarenja.

Aspirin, kao sredstvo primarne i sekundarne prevencije komplikacija ateroskleroze, može se učinkovito koristiti u dozi od 75-100 mg / dan, ta je doza dobro uravnotežena u omjeru učinkovitost / sigurnost. [jedanaest]

Nuspojava

Sigurna dnevna doza aspirina: 4 g. [12] Predoziranje dovodi do ozbiljnih patologija bubrega, mozga, pluća i jetre. Medicinski povjesničari vjeruju da je masovna upotreba aspirina (10-30 g svaki) značajno povećala smrtnost tijekom pandemije gripe 1918. [12] Kada se koristi lijek, može se razviti i obilno znojenje, mogu se pojaviti zujanje u ušima i gubitak sluha, angioedem. kožne i druge alergijske reakcije.

Takozvano ulcerogeno (uzrokuje pojavu ili pogoršanje čira na želucu i / ili dvanaesniku) karakteristično je za različite stupnjeve svih skupina protuupalnih lijekova: i kortikosteroidnih i nesteroidnih (na primjer, butadion, indometacin itd. Pojava čira na želucu i želučanog krvarenja tijekom primjena acetilsalicilne kiseline objašnjava se ne samo resorpcijskim učinkom (inhibicija faktora koagulacije krvi itd.), već i izravnim nadražujućim učinkom na želučanu sluznicu, posebno ako se lijek uzima u obliku nerazmrvljenih tableta. To se odnosi i na natrijev salicilat. Kontrola, primjena acetilsalicilne kiseline može imati nuspojave poput dispeptičkih poremećaja i želučanog krvarenja.

Da bi se smanjio ulcerogeni učinak i želučano krvarenje, acetilsalicilnu kiselinu (i natrijev salicilat) treba uzimati tek nakon jela; preporuča se temeljito mljevenje tableta i pijenje puno tekućine (po mogućnosti mlijeka). Postoje, međutim, dokazi da se želučano krvarenje može primijetiti i prilikom uzimanja acetilsalicilne kiseline nakon jela. Natrijev bikarbonat pridonosi bržem oslobađanju salicilata iz tijela, međutim, kako bi se smanjio nadražujući učinak na želudac, pribjegavaju se uzimanju mineralnih alkalnih voda ili otopine natrijevog bikarbonata nakon acetilsalicilne kiseline.

U inozemstvu se tablete acetilsalicilne kiseline proizvode u enteričkoj (kiselinski otpornoj) ljusci kako bi se izbjegao izravan kontakt ASA sa stijenkom želuca..

Pri duljoj primjeni salicilata treba uzeti u obzir mogućnost anemije i provesti sustavne pretrage krvi i provjeriti prisutnost krvi u stolici.

U vezi s mogućnošću alergijskih reakcija, treba biti oprezan pri propisivanju acetilsalicilne kiseline (i drugih salicilata) osobama s preosjetljivošću na peniciline i druge "alergene" lijekove.

Povećanom osjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu može se razviti aspirinska astma, za čiju su prevenciju i liječenje razvijene metode desenzibilizirajuće terapije uz upotrebu sve većih doza aspirina.

Treba imati na umu da se pod utjecajem acetilsalicilne kiseline povećava učinak antikoagulansa (derivati ​​kumarina, heparin itd.), Lijekova za smanjenje šećera (derivati ​​sulfoniluree), povećava se rizik od želučanih krvarenja istodobnom primjenom kortikosteroida i nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), a nuspojave povećavaju metotre. Učinak furosemida, urikozuričnih sredstava, spironolaktona je donekle oslabljen.

U djece i trudnica

U vezi s dostupnim eksperimentalnim podacima o teratogenom učinku acetilsalicilne kiseline, preporučuje se da se ona i preparati koji je sadrže ne propisuju ženama u prva 3 mjeseca trudnoće.

Uzimanje ne-opojnih sredstava za ublažavanje boli (aspirin, ibuprofen i paracetamol) tijekom trudnoće povećava rizik od genitalnih poremećaja u novorođenih dječaka kao manifestacije kriptorhidizma. Rezultati studije pokazali su da istodobna primjena dva od tri navedena lijeka tijekom trudnoće povećava rizik od rađanja djeteta s kriptorhizmom do 16 puta u usporedbi sa ženama koje nisu uzimale te lijekove [13].

Trenutno postoje dokazi o mogućoj opasnosti od upotrebe acetilsalicilne kiseline u djece radi snižavanja temperature kod gripe, akutnih respiratornih i drugih febrilnih bolesti u vezi s uočenim slučajevima Reyeova sindroma (Reye) (hepatogena encefalopatija). Patogeneza Reyeova sindroma nije poznata. Bolest se nastavlja razvojem akutnog zatajenja jetre. Incidencija Reyevog sindroma među djecom mlađom od 18 godina u Sjedinjenim Državama iznosi otprilike 1 na 100 000, a stopa smrtnosti slučajeva prelazi 36% [14].

Kontraindikacije

Peptični čir i čir na dvanaesniku i krvarenje kontraindikacije su za uporabu acetilsalicilne kiseline i natrijevog salicilata.

Upotreba acetilsalicilne kiseline također je kontraindicirana u slučaju peptične ulkusne bolesti u anamnezi, s portalnom hipertenzijom, venskim zagušenjima (uslijed smanjenja otpora želučane sluznice), kršenjem koagulacije krvi..

Pripravci acetilsalicilne kiseline ne smiju se propisivati ​​djeci mlađoj od 12 godina radi snižavanja tjelesne temperature kod virusnih bolesti zbog mogućnosti Reyevog sindroma. Preporuča se zamjena acetilsalicilne kiseline paracetamolom ili ibuprofenom. [15]

Neki ljudi mogu imati takozvanu aspirinsku astmu..

Svojstva tvari

Acetilsalicilna kiselina je bijeli fini igličasti kristali ili lagani kristalni prah, slabo topljiv u vodi sobne temperature, topljiv u vrućoj vodi, lako topiv u alkoholu, otopine kaustičnih i ugljičnih lužina.

Tijekom hidrolize acetilsalicilna kiselina se razlaže na salicilnu i octenu kiselinu. Hidroliza se provodi kuhanjem otopine acetilsalicilne kiseline u vodi tijekom 30 s. Nakon hlađenja, salicilna kiselina, slabo topljiva u vodi, taloži se u obliku pahuljastih igličastih kristala..

Malene količine acetilsalicilne kiseline nalaze se u reakciji s Cobertovim reagensom u prisutnosti sumporne kiseline (2 dijela sumporne kiseline, jedan dio Cobertovog reagensa): otopina poprimi ružičastu boju (ponekad je potrebno zagrijavanje). Acetilsalicilna kiselina ponaša se u ovom slučaju potpuno slično salicilnoj kiselini.

Kako dobiti aspirin na terenu

Ovaj članak će vam reći kako "dobiti" aspirin na terenu, naime iz kore vrbe. Kao rezultat, dobit ćete izvrstan lijek protiv glavobolje i mamurluka..

Aspirin, koji se prodaje u ljekarnama, je acetilsalicilna kiselina. Od kore vrbe možete dobiti biljni čaj koji sadrži salicilnu kiselinu, koja je sirovina za proizvodnju acetilsalicilne kiseline.

U tabletama je sadržaj aktivne tvari prirodno visok, što ubrzava djelovanje lijeka. U čaju od vrbe koncentracija salicilne kiseline je niska i apsolutno sigurna. Za razliku od komercijalnog, aspirin ekstrahiran iz kore vrbe vrlo je blago sredstvo za ublažavanje boli.

Korak 1: pronalaženje prave vrbe

Ako sumnjate i niste 100% sigurni u raznolikost određene biljke, nikada je nemojte koristiti. To može biti opasno po život, uzrokovati bolest ili čak preranu smrt..

Postoje 4 glavne vrste vrbe: plačljiva, crna, zlatnokosa i bijela ili srebrna vrba.

Potonji sadrži najveću količinu salicilne kiseline. To je i najlakše pronaći. Obično raste u blizini vode.

Uvjerite se da je to prava vrba. Da bismo to učinili, prvo obratimo pažnju na lišće, oni bi trebali izgledati otprilike ovako:

Rubovi nisu uvijeni prema dolje, zašiljenog vrha, duljine 5-15 cm, širine 1-3 cm, prekriveni stisnutim srebrnastim dlakama.

Drugo, kora. Trebao bi biti tamno siv, na starim deblima - grubo-uzdužno prelomljen.

Treće, uzmite šaku lišća, malo ih istrljajte i osjetite miris. Zapamtite ovu neobičnu slatkastu aromu. Vrbu će po njoj biti moguće prepoznati čak i zimi..

Korak 2: "nabavite" komad unutarnje kore vrbe

Jednom kada se točno utvrdi identitet vrbe, možete započeti sam postupak "dobivanja" aspirina. U ove svrhe potrebna vam je unutarnja kora stabla. Pouzdanim oštrim nožem trebate pažljivo izrezati kvadrat u kori. Pazite da nož uđe dovoljno duboko. Zapamtite, nije vanjska kora ono što vas zanima, već unutarnja kora. Držeći nož u jednom trenutku, lagano podignite koru prema van.

Djelujte u tom duhu po cijelom obodu trga. Ne trzajte prejako. Ako to učinite, kora će se raspasti na komade, a sav posao otići će u odvod. U idealnom slučaju, morate iskopati baš ovaj kvadrat.

Imajte na umu da je kora dijelom bijela, dijelom ružičasta. Ružičaste pruge upravo su to. što trebaš. Nježno ogulite vanjsku koru s četvrtastog dijela.

Ne brinite hoćete li drvetu skinuti koru. Ovaj mali ožiljak zacijelit će dovoljno brzo i neće naštetiti cjelokupnom stanju stabla. Međutim, postoje dva pravila za rukovanje vrbama:

  1. Nikada ne uzimajte koru s istog stabla dva puta godišnje.
  2. Nikada ne obrezujte koru po cijelom obodu trupca. Dovoljan je četvrtast komad otprilike veličine vašeg dlana.

Inače, vaši postupci mogu uvelike naštetiti stanju stabla, a možda ga čak i ubiti..

Završni korak: Priprema čaja od vrbe

Stavite komade kore na filter za kavu. Zamotajte u čvor. Stavite ga na drugi filtar za kavu i ponovno zamotajte. Učvrstite čvor navojem. Trebali biste napraviti veliku vrećicu čaja. Usput, nije potrebno koristiti dva filtra za kavu, jedan će biti dovoljan.

Zatim vrećicu od vrbe stavite u lonac s kipućom vodom. Uz povremeno miješanje, pratite boju vode. Polako će postati crvenkastosmeđa..

Čaj bi trebao biti gotov nakon 20-ak minuta. Čim zakipi, nemojte je dugo držati na vatri, sasvim je dovoljno nekoliko minuta. Ne zaboravite filtrirati neželjene nečistoće i čestice iz čaja. To se može učiniti, na primjer, cjedilom za čaj, šalom ili gazom. Tada dobivenom napitku možete dodati malo šećera (po želji) i piti. Čudno, čaj od vrbe prilično je dobrog okusa..

Neosporna prednost ovog proizvoda je njegova 100% prirodnost. Kao što se kaže, bez aditiva, boja ili konzervansa. Napitak od vrbe izvrstan je lijek za manje bolove. No, prečesto se ne preporučuje, jer može razviti imunitet.

Pokušajte ne piti više čaša odjednom. Ako su vaši bolovi dovoljno jaki, ovaj tretman možda neće biti učinkovit, ali svejedno može pružiti olakšanje. I zadnji savjet: ako nemate priliku skuhati čaj (ili jednostavno lijeni :), onda barem žvačite koru vrbe. Sve je puno bolje nego ništa.

Acetilsalicilna kiselina

Acetilsalicilna kiselina
Acidum acetylsalicylicum

Acetilsalicilna kiselina
Kemijski spoj
IUPAC2-acetiloksibenzojeva kiselina
Bruto formulaC₉H₈O₄
Molekulska masa180,157 g / mol
CAS50-78-2
PubChem2244
DrugBank00945
Klasifikacija
Pharmacol. SkupinaNenorgični analgetici, uključujući nesteroidne i druge protuupalne lijekove. Sredstva protiv trombocita
ATXA01AD05, B01AC06, N02BA01
ICD-10G 43 43., I 20,0 20,0, I 25 25., I 26 26., I 63 63., M 06,9 06,9, M 54,3 54,3, M 54,4 54,4, M 79,0 79,0, R 50 50., R 51 51., R 52,2 52,2
Oblici doziranja
tablete, tablete za djecu, enterično obložene tablete, filmom obložene tablete, šumeće tablete
Način primjene
oralno
Druga imena
Aspirin Cardio, ASK-kardio, Askopirin, Aspivatrin, Aspikor, Aspinat, Aspirin, Aspitrin, Asprovit, Acecardol, Atssbirin, CardiASK, "Cardiopyrin", "Nextrim Fast", "Taspir", "Terapin", "Thrombo ASS", "Upsarin Upsa", "Fluspirin"
Acetilsalicilna kiselina na Wikimedia Commons

Acetilsalicilna kiselina (kolokvijalni aspirin [1]; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicilni ester octene kiseline) je lijek koji djeluje analgetički (analgetski), antipiretički, protuupalno. [2]

Mehanizam djelovanja i sigurnosni profil acetilsalicilne kiseline dobro su proučeni, klinički je ispitana njegova učinkovitost, u vezi s čime je ovaj lijek uvršten na popis esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije [3], kao i na popis vitalnih i esencijalnih lijekova Ruske Federacije.

Acetilsalicilna kiselina je također široko poznata pod zaštitnim znakom "Aspirin", koji je patentirala tvrtka "Bayer" [4].

Sadržaj

  • 1 Primjena u medicinskoj praksi
    • 1.1 Upravljanje boli
    • 1.2 Liječenje glavobolje
    • 1.3 Liječenje vrućice
    • 1.4 Liječenje bolesti povezanih s upalom
    • 1.5 Liječenje srčanog i moždanog udara
      • 1.5.1 Povećavanje rizika povezanih s liječenjem
      • 1.5.2 Ublažavanje rizika od liječenja
    • 1.6 Postoperativna reanimacija
    • 1.7 Prevencija onkologije
    • 1.8 Ostale namjene aspirina
    • 1.9 Otpornost na aspirin
    • 1.10 Doziranje
  • 2 Nuspojave
    • 2.1 Kontraindikacije
    • 2.2 Problemi s gastrointestinalnim traktom
    • 2.3 Učinci na živčani sustav
    • 2.4 Reyeov sindrom
    • 2.5 Problemi s kožom
    • 2.6 Ostale nuspojave
    • 2.7 Predoziranje
    • 2.8 Interakcija s drugim lijekovima
    • 2.9 U djece i trudnica
  • 3 Svojstva tvari
    • 3.1 Sinteza
  • 4 Proizvodnja
  • 5 Mehanizam djelovanja
  • 6 Farmakološko djelovanje
  • 7 Povijest
    • 7.1 Trgovački naziv "Aspirin"
    • 7.2 Status farmakopeje
  • 8 Veterinarski
    • 8.1 Mačke i psi
    • 8.2 Goveda i konji
  • 9 činjenica
  • 10 Literatura
  • 11 Napomena
  • 12 Literatura

Primjena u medicinskoj praksi

Aspirin se koristi za liječenje brojnih stanja, uključujući vrućicu, bol, reumatsku groznicu i upalna stanja poput reumatoidnog artritisa, perikarditisa i Kawasakijeve bolesti. [5] Pokazalo se da niže doze aspirina smanjuju rizik od smrti od srčanog udara ili rizik od moždanog udara u nekim slučajevima. [6] [7] [8] Postoje neki dokazi da je aspirin učinkovit u prevenciji raka debelog crijeva, iako mehanizmi ovog učinka nisu jasni. [9] U Sjedinjenim Državama, niske doze aspirina smatraju se razboritim kod ljudi u dobi između 50 i 70 godina koji imaju kardiovaskularni rizik veći od 10% i nemaju povećani rizik od krvarenja. [deset]

Liječenje boli

Aspirin je učinkovito sredstvo za ublažavanje boli protiv akutne boli, ali nema dokazane prednosti u odnosu na paracetamol i inferioran je u odnosu na paracetamol jer aspirin može uzrokovati gastrointestinalno krvarenje [nije dostupno] [11]. Aspirin je obično neučinkovit za liječenje bolova uzrokovanih grčevima mišića, nadutosti, rastezanja želuca ili akutne iritacije kože. [12] Kao i kod ostalih nesteroidnih protuupalnih lijekova, kombiniranje aspirina s kofeinom proizvodi malo veće ublažavanje boli od čistog aspirina. [13] Aspirin u šumećim tabletama, kao što su Alka-Seltzer ili Blowfish, [14] brže ublažava bol od aspirina u uobičajenim tabletama, [15] što čini šumeći oblik aspirina korisnim za migrenske glavobolje. [16] Trenutno, aspirin može biti učinkovit u liječenju nekih vrsta neuropatske boli. [17] Aspirin se može propisati ženama koje imaju porođajne bolove nakon porođaja. Više je žena imalo odgovarajuće ublažavanje boli četiri do osam sati nakon uzimanja aspirina, u usporedbi sa ženama koje su primale placebo. Jedna doza aspirina može ublažiti bol u međici nakon epiziotomije kod žena koje ne doje četiri do osam sati nakon uzimanja. [18] [19]

Liječenje glavobolje

Čisti oblik aspirina ili kombinacija s drugim lijekovima učinkovit je u liječenju određenih vrsta glavobolje, ali njegova učinkovitost može biti upitna za druge vrste glavobolje. Oni pacijenti koji imaju sekundarne glavobolje uzrokovane drugim poremećajem ili ozljedom trebaju odmah posjetiti liječnika.

Među glavnim glavoboljama u Međunarodnoj klasifikaciji poremećaja glavobolje razlikuju se tenzijska glavobolja (najčešća), migrena i klaster glavobolja. Aspirin ili alternativni analgetici prepoznati su kao široko učinkoviti lijekovi za liječenje tenzijske glavobolje. [20] Nijedna studija nije izvijestila o akutnoj epizodnoj napetosti u sudionika 2 sata nakon uzimanja lijeka. I samo je jedna studija izvijestila o ishodu koji smo ocijenili kao ekvivalentan bez boli ili samo blagu bol nakon dva sata. [21] [22]

Aspirin, posebno kao komponenta kombinacije aspirin / paracetamol / kofein, smatra se prvom linijom terapije migrenskih glavobolja i usporediv je s nižim dozama sumatriptana. Najučinkovitije je u zaustavljanju migrene kad one počnu. [23]

Liječenje vrućice

Poput njegove sposobnosti da kontrolira bol, sposobnost aspirina da kontrolira vrućicu posljedica je njegovog učinka na prostaglandinski sustav kroz njegovu nepovratnu inhibiciju COX. [24] Iako je dobro poznata upotreba aspirina kao antipiretika kod odraslih, mnoga medicinska društva i regulatorna tijela (uključujući Američku akademiju obiteljskih liječnika, Američku akademiju za pedijatriju i Američku upravu za hranu i lijekove (FDA)) snažno savjetuju protiv upotrebe aspirin za liječenje vrućice u djece zbog rizika od Reyeova sindroma, rijetke, ali često fatalne bolesti povezane s primjenom aspirina ili drugih salicilata u djece tijekom epizoda virusne ili bakterijske infekcije. [25] [26] [27] Zbog rizika od Rayeova sindroma u djece, FDA je 1986. godine zahtijevala označavanje svih lijekova koji sadrže aspirin koji upozoravaju na njegovu primjenu u djece i adolescenata. [28]

Liječenje bolesti povezanih s upalom

Aspirin se koristi kao protuupalno sredstvo i za akutnu i za dugotrajnu upalu [29], kao i za liječenje upalnih stanja poput reumatoidnog artritisa. [pet]

Liječenje srčanog i moždanog udara

Aspirin je važan dio liječenja bolesnika koji su imali infarkt miokarda (srčani udar). [30] Jedno je istraživanje otkrilo da je među onima koji će vjerojatno imati povišenje ST, aspirin spasio 1 od 42 života, smanjujući 30-dnevnu smrtnost s 11,8% na 9,4%. [31] Nije bilo razlike u većem krvarenju, ali zabilježen je mali porast u manjem krvarenju, koji je iznosio oko 1 na svakih 167 ljudi koji su primali aspirin. [31] Aspirin može biti sigurna alternativa u bolesnika s anamnezom nereumatične fibrilacije atrija i moždanog udara ili s privremenim ishemijskim napadom. [32] [33] Aspirin u dozama u rasponu od 160 mg do 300 mg, kada je započet u roku od 48 sati od pojave simptoma moždanog udara, rezultirao je spašavanjem života (štednjom) i smanjenjem rizika od ponovnog moždanog udara u prva dva tjedna. Ako je liječenje započeto 48 sati nakon progresije bolesti, ali unutar 14 dana, ograničeni podaci iz ovog pregleda i drugi izvori sugeriraju da je aspirin koristan čak i u ovoj kasnoj fazi. Aspirin povećava šanse za preživljavanje, kao i šanse za potpuni oporavak od moždanog udara. [34] [35] Analize pokazuju da su antiagregacijski agensi u bolesnika s povremenom klaudikacijom smanjili rizik od smrti iz svih uzroka, kao i od srčanog i moždanog udara zajedno, u usporedbi s placebom. Kada se uspoređuje aspirin s drugim antiagregacijskim agensima, postojali su neki dokazi da je alternativni antitrombocitni lijek korisniji u smanjenju smrtnosti od svih uzroka ili kod kardiovaskularnih događaja kao što su srčani ili moždani udar. [36] [37]

Povećani rizici povezani s liječenjem

Za ljude koji su već imali srčani udar ili moždani udar, uzimanje aspirina dnevno tijekom dvije godine spriječilo je 1 od 50 slučajeva kardiovaskularnih problema (srčani udar, moždani udar ili smrt), ali je također uzrokovalo nefatalne probleme s krvarenjem kod 1 od 400 osoba. [38] [39] [40]

Smanjenje rizika povezanih s liječenjem

U onih bez anamneze srčanih bolesti, aspirin smanjuje rizik od nefatalnog infarkta miokarda, ali ne mijenja ukupni rizik od smrti. [41] Jedno je istraživanje otkrilo da je među onima koji nikada nisu imali srčani ili moždani udar, uzimanje aspirina dnevno tijekom 1 godine spriječilo 1 od 1667 nesretnih srčanih i moždanih udara, ali je uzrokovalo 1 od 3 333 nefatalnih krvarenja Međutim, ispitivana populacija imala je relativno veći rizik od one koja nikada nije imala srčani ili moždani udar. [42]

Čini se da aspirin nema male koristi za pacijente s nižim rizikom od srčanog ili moždanog udara - na primjer, bez povijesti ovih događaja ili s već postojećim zdravstvenim stanjem. Neke studije preporučuju aspirin od slučaja do slučaja, [43] [44] dok su druge sugerirale da su rizici od drugih događaja, poput gastrointestinalnog krvarenja, dovoljni da prevladaju bilo kakve potencijalne koristi i preporučuju da se uporaba uopće treba izbjegavati. aspirin za primarnu prevenciju. [45] Aspirin je predložen i kao komponenta polipila za prevenciju kardiovaskularnih bolesti. [46] [47]

Kompliciranje upotrebe aspirina za prevenciju fenomen je rezistencije na aspirin. [48] ​​[49] Za ljude koji su otporni na aspirin, učinkovitost aspirina se smanjuje. [50] Nekoliko je autora predložilo sheme ispitivanja kako bi se identificirali ljudi otporni na aspirin. [51]

Postoperativna reanimacija

Nakon perkutanih koronarnih intervencija (PCI), poput postavljanja stenta za koronarne arterije, Američka agencija za zdravstvena istraživanja i kvalitetu preporučuje da se aspirin uzima na neodređeno vrijeme. [52] Aspirin se često kombinira s inhibitorom ADP receptora kao što je klopidogrel, prasugrel ili tikagrelor kako bi se spriječili krvni ugrušci. To se naziva dvostruka antiagregacijska terapija (DAPT). Smjernice Sjedinjenih Država i Europske unije donekle nisu u skladu s vremenom i trajanjem ove kombinirane terapije nakon operacije. Američke smjernice preporučuju DAPT najmanje 12 mjeseci, dok EU smjernice preporučuju DAPT 6-12 mjeseci nakon postavljanja stenta koji eluira lijek. [53] Međutim, slažu se da će se aspirin nastaviti unedogled nakon završetka DAPT-a.

Prevencija onkologije

Smatra se da aspirin smanjuje ukupni rizik od raka i smrti od raka. [54] Ovaj je učinak posebno koristan za kolorektalni karcinom (CRC) [9] [55] [56] [57], ali mora se uzimati najmanje 10-20 godina da bi se vidjela ta korist. [58] Može također malo smanjiti rizik od raka endometrija, [59] raka dojke i prostate. [60]

Neki zaključuju da su koristi kod onih s umjerenim rizikom veće od rizika povezanih s krvarenjem. [54] Drugima nije jasno jesu li koristi veće od rizika. [61] [62] S obzirom na ovu nesigurnost, preporuke Radne skupine za preventivne usluge Sjedinjenih Američkih Država iz 2007. godine na ovu temu preporučuju se protiv upotrebe aspirina za prevenciju CRC kod ljudi s umjerenim rizikom. [63] Međutim, devet godina kasnije, USPSTF je objavio preporuku klase B za uporabu niskih doza aspirina (75 do 100 mg / dan) za primarnu prevenciju kardiovaskularnih bolesti i CRC u odraslih od 50 do 59 godina, u kojih je 10% ili 10 godina veći rizik od kardiovaskularnih bolesti, nemaju povećan rizik od krvarenja, očekuju životni vijek od najmanje 10 godina i spremni su svakodnevno uzimati male doze aspirina najmanje 10 godina. " [64]

Ostale namjene aspirina

Aspirin je prva linija liječenja vrućice i simptoma bolova u zglobovima u akutnom reumatizmu. Terapija često traje jedan do dva tjedna i rijetko je indicirana na dulja razdoblja. Kad se temperatura i bol smire, aspirin više nije potreban jer ne smanjuje učestalost srčanih komplikacija i zaostalih reumatskih bolesti srca. [65] [66] Pokazalo se da je naproksen učinkovit kao aspirin i manje toksičan, ali zbog ograničenih kliničkih iskustava naproksen se preporučuje samo kao drugi tretman. [65] [67]

Zajedno s reumatskom groznicom, Kawasakijeva bolest ostaje jedan od rijetkih znakova upotrebe aspirina u djece [68], unatoč nedostatku kvalitativnih dokaza o njezinoj učinkovitosti. [69]

Niske doze aspirina imaju umjerene koristi kada se koristi za sprečavanje preeklampsije. [70] [71] Ova je korist veća u ranoj trudnoći. [72] Aspirin se široko koristi za poboljšanje šansi za dobivanje žive bebe kod žena koje se podvrgavaju ART-u. Međutim, postoje proturječni dokazi o učinkovitosti takvog liječenja, odgovarajućem vremenu za početak liječenja i njegovom trajanju. Iako je fiziološki aspirin koristan u nekim aspektima nužnim za uspješnu trudnoću, uporaba aspirina također je povezana s pobačajem i vaginalnim krvarenjem. Trenutno nema dokaza koji podupiru upotrebu aspirina za poboljšanje stope trudnoće u općoj IVF populaciji. Kvaliteta dokaza za živorođenje bila je umjerena, a za ostale ishode vrlo niska do umjerena. [73] [74]

Studija utemeljena u Massachusettsu otkrila je da uzimanje 2 ili više aspirina tjedno smanjuje rizik od hepatocelularnog karcinoma. U više od trogodišnjeg ispitivanja utvrđeno je da se rizik od bolesti smanjio za 59% kod pacijenata koji su redovito uzimali aspirin 5 ili više godina. [75]

Utvrđena su dva randomizirana kontrolirana klinička ispitivanja koja su uspoređivala primjenu oralnog aspirina (300 mg dnevno) u kombinaciji s kompresijskom terapijom i placebo terapijom venskih čira na nogama. Procijenjeno je da su dvije studije premale i nekvalitetne da bi se mogli donijeti konačni zaključci o blagodatima i štetnosti oralnog aspirina u odnosu na zacjeljivanje i ponavljanje venskih čira na nogama. [76] [77]

Otpornost na aspirin

Za neke ljude aspirin nema isti učinak na trombocite kao kod drugih, učinak poznat kao otpornost na aspirin ili utrnulost. Jedno je istraživanje pokazalo da je vjerojatnije da će žene biti otpornije na njega nego muškarci, [78] a drugo, objedinjeno istraživanje na 2930 ljudi pokazalo je da je 28% otporno. [79] Istraživanje na 100 Talijana pokazalo je da je u očiglednih 31% ispitanika otpornih na aspirin, samo 5% bilo uistinu rezistentno, a ostalo nespojivo. [80] U drugoj studiji na 400 zdravih dobrovoljaca, nije utvrđeno da je ijedna osoba uistinu rezistentna, ali neki su imali „pseudo-rezistenciju, što odražava kašnjenje i smanjenje apsorpcije lijeka“. [81]

Doziranje

U obliku tableta, acetilsalicilna kiselina se propisuje oralno nakon jela. Uobičajene doze za odrasle kao analgetik i antipiretik (za febrilne bolesti, glavobolju; migrenu, neuralgiju itd.) 0,25-0,5-1 g 3-4 puta dnevno; za djecu, ovisno o dobi, od 0,1 do 0,3 g po dogovoru.

Za reumatizam, zarazno-alergijski miokarditis, reumatoidni artritis odrasli se propisuju dugo, 2-3 g (rjeđe 4 g) dnevno, djeci 0,2 g godišnje života dnevno. Jednokratna doza za djecu u dobi od 1 godine je 0,05 g, 2 godine - 0,1 g, 3 godine - 0,15 g, 4 godine - 0,2 g. Počevši od 5 godina, može se prepisivati ​​u tabletama od 0, 25 g po prijemu. U djece mlađe od 12 godina uzimanje acetilsalicilne kiseline kao antipiretika povezano je s rizikom od [Reyeov sindrom | Reyeov sindrom].

Nuspojave

Kontraindikacije

Aspirin ne smiju uzimati osobe koje su alergične na ibuprofen ili naproksen, [82] ili imaju intoleranciju na salicilat [83] [84] ili ozbiljniju netoleranciju na NSAID, a oprez treba biti u bolesnika s astmom uzrokovanom astmom ili NSAR. Zbog njegovih učinaka na sluznicu želuca, proizvođači preporučuju osobama s peptičnim čirima, blagim dijabetesom ili gastritisom da potraže liječničku pomoć prije upotrebe aspirina. [82] [85] Čak i ako nije prisutno nijedno od ovih stanja, rizik od želučanog krvarenja i dalje je povećan kada se aspirin uzima zajedno s alkoholom ili varfarinom. [82] [86] Osobe s hemofilijom ili drugim sklonostima krvarenju ne bi trebale uzimati aspirin ili druge salicilate. [82] [85] Poznato je da aspirin uzrokuje hemolitičku anemiju kod ljudi s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze u genetskim bolestima, posebno u visokim dozama i ovisno o težini bolesti. [87] Korištenje aspirina tijekom groznice denga groznice ne preporučuje se zbog povećane tendencije krvarenja. [88] Osobe s bubrežnom bolešću, hiperuricemijom ili gihtom ne bi trebale uzimati aspirin jer ometa bubrežnu sposobnost izlučivanja mokraćne kiseline, što može pogoršati ova stanja. Aspirin se ne smije davati djeci ili adolescentima za kontrolu simptoma prehlade ili gripe jer je povezan s Reyevim sindromom. [89]

Gastrointestinalni problemi

Dokazano je da upotreba aspirina povećava rizik od gastrointestinalnog krvarenja. [90] Iako se u jednoj studiji neke formulacije aspirina obložene enteričkom kiselinom reklamiraju kao „nježne za želudac“, čini se da enterička obloga ne smanjuje taj rizik. [90] Također se pokazalo da kombiniranje aspirina s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava ovaj rizik. [90] Korištenje aspirina u kombinaciji s klopidogrelom ili varfarinom također povećava rizik od krvarenja iz gornjeg dijela probavnog sustava. [91]

Čini se da blokada COX-1 aspirinom pojačava COX-2 kao dio obrane od želučanih sokova [92] i da istodobna primjena inhibitora COX-2 s aspirinom povećava eroziju želuca. [93] Stoga treba biti oprezan kod kombiniranja aspirina s bilo kojim "prirodnim" dodacima s svojstvima inhibiranja COX-2, poput ekstrakta češnjaka, kurkumina, borovnice, kore bora, ginka, ribljeg ulja, resveratrola, genisteina, kvercetina, resorcinola i drugih..

Uz enterosorbentnu prevlaku, "puferiranje" je još jedna primarna tehnika kojom su tvrtke pokušavale ublažiti problem gastrointestinalnog krvarenja. Puferska sredstva dizajnirana su da djeluju sprječavajući koncentraciju aspirina u stomaku, iako se osporavaju blagodati puferiranog aspirina. Može se koristiti gotovo svako pufersko sredstvo koje se koristi u antacidima; Na primjer, buferin koristi magnezijev oksid. Ostali lijekovi koriste kalcijev karbonat. [94]

Uzimanje aspirina s vitaminom C istraženo je kao način zaštite stomaka. Uzimanje jednakih doza vitamina C i aspirina može smanjiti količinu oštećenja želuca koja se javlja u usporedbi s uzimanjem samog aspirina. [95] [96]

Učinci na živčani sustav

Velike doze salicilata, metabolita aspirina, induciraju privremeni šum u ušima (zvoni u ušima), na temelju pokusa na štakorima, djelujući na kaskadu arahidonske kiseline i NMDA receptora. [97]

Reyeov sindrom

Reyeov sindrom, rijetka, ali teška bolest koju karakteriziraju akutna encefalopatija i masne naslage u jetri, može se javiti kada se aspirin daje djeci ili adolescentima zbog vrućice ili druge bolesti ili infekcije. Od 1981. do 1997. američkim centrima za kontrolu i prevenciju bolesti prijavljeno je 1.207 slučajeva Rye-ovog sindroma kod osoba mlađih od 18 godina. Od toga je 93% izvijestilo da je bilo bolesno u tri tjedna koja su prethodila Reyeovu sindromu, najčešće s respiratornom infekcijom, piletinom ili proljevom. Salicilati su pronađeni u 81,9% djece prijavljene u ispitivanju. [98] Nakon što je izviještena o povezanosti između Reyevog sindroma i aspirina i poduzete su sigurnosne mjere kako bi se to spriječilo (uključujući upozorenje općeg kirurga i promjene na označavanju lijekova koji sadrže aspirin), aspirin koji su uzimala djeca značajno je opao u Sjedinjenim Državama jer je broj prijavljenih slučajeva sindroma Reja; sličan pad utvrđen je u Ujedinjenom Kraljevstvu nakon izdavanja upozorenja protiv upotrebe dječjeg aspirina. [98] FDA trenutno ne preporučuje propisivanje aspirina (ili proizvoda koji sadrže aspirin) nikome mlađem od 12 godina koji ima temperaturu, [89] a Nacionalna zdravstvena služba Ujedinjenog Kraljevstva preporučuje da djeca ne smiju Stariji od 16 godina, nemojte uzimati aspirin osim ako vam to nije propisao liječnik. [99]

Problemi s kožom

Za mali broj ljudi uzimanje aspirina može dovesti do simptoma sličnih alergijskoj reakciji, uključujući košnicu, oteklinu i glavobolju. Reakcija je uzrokovana netolerancijom na salicilat i nije prava alergija, već nesposobnost metabolizma čak i malih količina aspirina, što rezultira predoziranjem.

Aspirin i drugi NSAID poput ibuprofena mogu odgoditi zacjeljivanje kožnih rana. [100] Aspirin, međutim, može pomoći u zacjeljivanju venskih čira na nogama koji nisu zacijelili uobičajenim liječenjem. [101]

Ostale nuspojave

Aspirin kod nekih može izazvati oticanje kožnog tkiva. U jednoj se studiji angioedem pojavio jedan do šest sati nakon uzimanja aspirina kod nekih ljudi. Međutim, kada se aspirin uzimao sam, on nije uzrokovao angioedem kod ovih ljudi; aspirin se uzimao u kombinaciji s drugim lijekom izazvanim NSAID-om kada se pojavio angioedem. [102]

Aspirin uzrokuje povećani rizik od razvoja moždanih minerala koji se pojavljuju na MRI snimcima od 5 do 10 mm ili manje, hipotenzije (tamne rupe). [103] [104] Takvi su moždani minerali važni jer su česti prije ishemijskog moždanog udara ili intracerebralnog krvarenja, Binswangerove bolesti i Alzheimerove bolesti.

Studija skupine s prosječnom dozom aspirina od 270 mg na dan procijenila je prosječni apsolutni porast rizika od intracerebralnog krvarenja 12 događaja na 10 000 ljudi. [105] Za usporedbu, procijenjeno apsolutno smanjenje rizika od infarkta miokarda bilo je 137 slučajeva na 10 000, a smanjenje od 39 događaja na 10 000 kod ishemijskog moždanog udara. [105] U slučajevima kada se ICH već dogodio, upotreba aspirina rezultira većom smrtnošću s dozom od oko 250 mg dnevno, što rezultira relativnim rizikom od smrti u roku od tri mjeseca nakon ICH od oko 2,5 (95% CI 1,3 -4,6). [106]

Aspirin i drugi NSAID mogu uzrokovati abnormalno visoku razinu kalija u krvi, inducirajući hipoponinemijsko stanje hipoaldosterona inhibiranjem sinteze prostaglandina; međutim, ti agensi obično ne induciraju hiperkalemiju kada se uspostave normalna funkcija bubrega i euvolemični uvjeti. [107]

Aspirin može uzrokovati dugotrajno krvarenje nakon operacije do 10 dana. U jednoj studiji, 30 od 6499 ljudi s elektivnom operacijom zahtijevalo je ponovljene operacije za kontrolu krvarenja. Dvadeset je imalo difuzno krvarenje, a 10 krvarenje na mjestu [što? ]. Difuzno, ali ne i diskretno krvarenje povezano je s preoperativnom primjenom aspirina samostalno ili u kombinaciji s drugim NSAID-ima u 19 od 20 osoba. [108]

FDA je 9. srpnja 2015. pooštrila upozorenja za povećani rizik od srčanog i moždanog udara povezan s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID). Aspirin je NSAID, ali nova upozorenja ne utječu na njega. [109]

Predozirati

Predoziranje aspirinom može biti akutno ili kronično. Kod akutnog trovanja uzima se jedna velika doza; za kronično trovanje, tijekom određenog vremena uzimaju se veće doze od uobičajenih. Akutno predoziranje ima smrtnost od 2%. Kronično predoziranje je češće smrtonosno, stopa smrtnosti je 25%; [110] Kronično predoziranje može biti posebno ozbiljno u djece. [111] Toksičnošću upravlja niz mogućih tretmana, uključujući aktivni ugljen, intravensku dekstrozu i normalnu fiziološku otopinu, natrijev bikarbonat i dijalizu. [112] Dijagnoza trovanja obično uključuje mjerenje salicilata u plazmi, aktivnog metabolizma aspirina, automatiziranim spektrofotometrijskim metodama. Razina salicilata u plazmi obično se kreće od 30-100 mg / L nakon uobičajenih terapijskih doza, 50-300 mg / L kod ljudi koji uzimaju visoke doze i 700-1400 mg / L nakon akutnog predoziranja. Salicilat se također stvara kao rezultat izloženosti bizmutovom subsalicilatu, metil salicilatu i natrijevom salicilatu. [113] [114]

Interakcije s drugim lijekovima

Poznato je da aspirin komunicira s drugim lijekovima. Na primjer, poznato je da acetazolamid i amonijev klorid pojačavaju opojni učinak salicilata, a alkohol također povećava gastrointestinalna krvarenja povezana s ovim vrstama lijekova. [82] Poznato je da aspirin istiskuje brojne lijekove iz proteina koji vežu krv, uključujući antidijabetike tolbutamid i klorpropamid, varfarin, metotreksat, fenitoin, probenecid, valproinsku kiselinu (a također inhibira beta-oksidaciju, važan dio metabolizma valproata) i druge NSAR. Kortikosteroidi također mogu smanjiti koncentraciju aspirina. Ibuprofen može smanjiti antitrombocitni učinak aspirina, koji se koristi za zaštitu srca i prevenciju moždanog udara. [115] Farmakološka aktivnost spironolaktona može se smanjiti uzimanjem aspirina, a poznato je da se natječe s penicilinom G za bubrežno tubularno lučenje. [116] Aspirin također može inhibirati apsorpciju vitamina C. [117] [118] [119]

U djece i trudnica

U vezi s dostupnim eksperimentalnim podacima o teratogenom učinku acetilsalicilne kiseline, ne preporučuje se davanje lijekova i pripravaka koji ga sadrže ženama u prva 3 mjeseca trudnoće..

Uzimanje ne-opojnih sredstava za ublažavanje boli (aspirin, ibuprofen i paracetamol) tijekom trudnoće povećava rizik od genitalnih poremećaja u novorođenih dječaka u obliku kriptorhidizma. Rezultati studije pokazali su da istodobna primjena dva od tri navedena lijeka tijekom trudnoće povećava rizik od rađanja djeteta s kriptorhizmom do 16 puta u usporedbi sa ženama koje nisu uzimale te lijekove [120].

Trenutno postoje dokazi o mogućoj opasnosti od upotrebe acetilsalicilne kiseline u djece radi snižavanja temperature kod gripe, akutnih respiratornih i drugih febrilnih bolesti u vezi s uočenim slučajevima Reyeova sindroma (Reye) (hepatogena encefalopatija). Patogeneza Reyeova sindroma nije poznata. Bolest se nastavlja razvojem akutnog zatajenja jetre. Incidencija Reyevog sindroma među djecom mlađom od 18 godina u Sjedinjenim Državama iznosi otprilike 1 na 100 000, a stopa smrtnosti slučajeva prelazi 36% [121].

Svojstva tvari

Acetilsalicilna kiselina su bijeli fini igličasti kristali ili lagani kristalni prah blago kiselog okusa, slabo topljiv u vodi sobne temperature, topljiv u vrućoj vodi, lako topiv u alkoholu, otopine kaustičnih i ugljičnih lužina.

Tijekom hidrolize acetilsalicilna kiselina se razlaže na salicilnu i octenu kiselinu. Hidroliza se provodi kuhanjem otopine acetilsalicilne kiseline u vodi 30 minuta. Nakon hlađenja, salicilna kiselina, slabo topljiva u vodi, taloži se u obliku pahuljastih igličastih kristala..

Da biste otkrili zanemarive količine acetilsalicilne kiseline, upotrijebite ASC reakciju s Cobertovim reagensom u prisutnosti sumporne kiseline (2 dijela sumporne kiseline, jedan dio Cobertovog reagensa): otopina poprimi ružičastu boju (ponekad je potrebno zagrijavanje). Acetilsalicilna kiselina ponaša se u ovom slučaju potpuno slično salicilnoj kiselini.

Acetilsalicilna kiselina, kada se zagrije iznad 200 Celzijevih stupnjeva, postaje izuzetno aktivan tok koji otapa okside bakra, željeza i drugih metala, pa se koristi za lemljenje u nedostatku drugih prikladnih fluksa. Može se koristiti i za uklanjanje izolacije cakline sa žica za navijanje. Za to se žica koja se čisti stavlja na tabletu i grije odozgo lemilicom..

Sinteza

Acetilsalicilna kiselina u laboratoriju se dobiva interakcijom salicilne kiseline i octenog anhidrida u prisutnosti sumporne kiseline [122].

Proizvod se prekristalizira za pročišćavanje. Prinos je oko 80%.

Proizvodnja

Mehanizam djelovanja

Suzbijanje sinteze prostaglandina i tromboksana.

Acetilsalicilna kiselina inhibitor je ciklooksigenaze (PTGS), enzima koji sudjeluje u sintezi prostaglandina i tromboksana. Acetilsalicilna kiselina djeluje na isti način kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (posebno diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori..

Nakon sugestije u članku nobelovca Johna Waynea [124], dugo se vjerovalo da acetilsalicilna kiselina djeluje kao samoubilački inhibitor ciklooksigenaze acetilirajući hidroksilnu skupinu u aktivnom središtu enzima. Međutim, rezultati naknadnih studija opovrgnuli su ovu hipotezu [125] [126].

farmakološki učinak

Acetilsalicilna kiselina djeluje protuupalno, antipiretično i analgetski, a naširoko se koristi kod vrućice, glavobolje, neuralgije itd., Te kao antireumatično sredstvo.

Protuupalni učinak acetilsalicilne kiseline (i ostalih salicilata) objašnjava se njezinim učinkom na procese koji se javljaju u žarištu upale: smanjenje propusnosti kapilara, smanjenje aktivnosti hijaluronidaze, ograničenje opskrbe energijom upalnog procesa inhibiranjem stvaranja ATP itd. U mehanizmu protuupalnog djelovanja važna je inhibicija biosinteze..

Antipiretički učinak također je povezan s učinkom na hipotalamička središta termoregulacije.

Analgetički učinak posljedica je učinka na središta osjetljivosti na bol, kao i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina.

Učinak razrjeđivanja krvi acetilsalicilne kiseline omogućuje je da se koristi za smanjenje intrakranijalnog tlaka u slučaju glavobolje.

Salicilna kiselina poslužila je kao osnova za cijelu klasu ljekovitih tvari koje se nazivaju, primjer takvog lijeka je dioksibenzojeva kiselina.

Povijest

Lijekovi od vrbe i drugih biljaka bogatih salicilatima pojavljuju se u drevnim sumerskim glinenim tabletama, kao i u drevnom egipatskom papirusu Ebersa. [127] [128] Hipokrat se osvrnuo na upotrebu salicilnog čaja za smanjenje groznice oko 400. pr. i bio je dio farmakopeje zapadne medicine u klasičnoj antici i srednjem vijeku. [128] Ekstrakt kore vrbe prepoznat je po svojim specifičnim učincima na vrućicu, bol i upale sredinom osamnaestog stoljeća. [129] Do devetnaestog stoljeća farmaceuti su eksperimentirali i propisivali razne kemikalije povezane sa salicilnom kiselinom, aktivnim sastojkom u ekstraktu vrbe. [127]

Kora mladih grana bijele vrbe dugo se koristila kao antipiretičko sredstvo, na primjer, u obliku dekocije. Kora je dobila medicinsko priznanje pod imenom Salicis cortex. Međutim, sve postojeće terapije kore vrbe imale su vrlo ozbiljne nuspojave - uzrokovale su jake bolove u trbuhu i mučninu..

U stabilnom obliku pogodnom za pročišćavanje, salicilnu kiselinu prvi je put iz kore vrbe izolirao talijanski kemičar Raphael Piria 1838. godine. Prvi put sintetizira Charles Frédéric Gerard 1853. godine.

1859. godine profesor kemije Hermann Kolbe sa Sveučilišta u Marburgu otkrio je kemijsku strukturu salicilne kiseline, što je 1874. omogućilo otvaranje prve tvornice za njezinu proizvodnju u Dresdenu. 1875. natrijev salicilat koristio se za liječenje reumatizma i kao antipiretičko sredstvo. Ubrzo je uspostavljeno njegovo glukozuričko djelovanje, a salicin se počeo propisivati ​​kod gihta..

10. kolovoza 1897. Felix Hoffman iz laboratorija Bayer AG prvi je put uzeo uzorke acetilsalicilne kiseline u obliku pogodnom za medicinsku uporabu; metodom acetilacije postao je prvi kemičar u povijesti koji je uspio dobiti salicilnu kiselinu u kemijski čistom i stabilnom obliku. Zajedno s Hoffmanom, izumitelj aspirina naziva se i Arthur Eichengrün [130] [131]. Sirovina za proizvodnju acetilsalicilne kiseline bila je kora vrbe. Bayer je registrirao novi lijek pod robnom markom aspirin. Hoffman je otkrio ljekovita svojstva acetilsalicilne kiseline pokušavajući pronaći lijek za svog oca reumatičara.

1971. godine farmakolog John Wayne pokazao je da acetilsalicilna kiselina inhibira sintezu prostaglandina i tromboksana [132] [133]. Za ovo otkriće 1982. godine, kao i Sune Bergström i Bengt Samuelson dobili su Nobelovu nagradu za medicinu; [134] 1984. godine dobio je titulu viteza prvostupnika.

Trgovački naziv "Aspirin"

Nakon mnogo rasprava odlučili su uzeti latinsko ime biljke, iz koje je berlinski znanstvenik Carl Jacob Löwig (njemački Carl Jacob Löwig) prvi izolirao salicilnu kiselinu - Spiraea ulmaria. Četiri slova "spir" dodijeljena su "a" kako bi se naglasila posebna uloga reakcije acetilacije, a s desne strane - za eufoniju i u skladu s ustaljenom tradicijom - "in". Rezultat je jednostavan izgovor i lako pamtljivo ime "Aspirin" ("Aspirin").

Već se 1899. godine na tržištu pojavila prva serija ovog lijeka. U početku je bio poznat samo antipiretički učinak aspirina, a kasnije su otkrivena i njegova analgetička i protuupalna svojstva. U ranim godinama aspirin se prodavao u prahu, a od 1904. u obliku tableta..

1983. objavljena je studija u New England Journal of Medicine [135], u kojoj je dokazano novo važno svojstvo lijeka - kada se koristi tijekom nestabilne angine pektoris, rizik od infarkta miokarda se smanjuje..

Acetilsalicilna kiselina također smanjuje rizik od razvoja raka, posebno dojke i debelog crijeva [136].

Status farmakopeje

  • Ruska farmakopeja [137]
  • Farmakopeja Sjedinjenih Država [138]

Veterinarski

Aspirin se ponekad koristi u veterini kao antikoagulant ili za ublažavanje boli povezane s upalom mišićno-koštanog sustava ili osteoartritisom. Aspirin se smije davati životinjama samo pod izravnim nadzorom veterinara, jer su česte nuspojave, uključujući gastrointestinalne nuspojave. Predoziranje aspirinom u bilo kojoj vrsti može dovesti do trovanja salicilatima, koje karakteriziraju krvarenje, napadaji, koma, pa čak i smrt. [139]

Mačke i psi

Psi bolje podnose aspirin od mačaka. [140] Mačke polako metaboliziraju aspirin jer im nedostaju konjugati glukuronida koji pomažu u oslobađanju aspirina, što ga čini potencijalno toksičnim ako se doziranje ne primijeni pravilno. [139] [141] Nisu primijećeni klinički znakovi toksikoze kada su mačke primale 25 mg / kg aspirina svakih 48 sati tijekom 4 tjedna [140], ali preporučena doza za ublažavanje boli i vrućice i za liječenje poremećaja zgrušavanja krvi u mačaka iznosila je 10 mg / kg. [139] [142]

Goveda i konji

Aspirin je pokazao određeno poboljšanje u liječenju laminitisa kod konja. [143]

Činjenice

  • Godišnje se potroši više od 80 milijardi tableta aspirina [144].
  • 2009. istraživači su otkrili da ljudsko tijelo može proizvoditi salicilnu kiselinu koja je dobivena iz acetilsalicilne kiseline [145].
  • Acetilsalicilna kiselina koristi se kao tok aktivne kiseline u lemljenju i kalajisanju legura s niskim talištem [146]. Ali pri lemljenju tim tokom, oslobađaju se pare fenola, otrovne tvari oštrog mirisa. Preporuča se lemljenje ispod haube.
  • Utvrđeno je da aspirin može pomoći u liječenju mnogih slučajeva neplodnosti kod žena, jer djeluje protiv upale uzrokovane bjelančevinom koja uzrokuje pobačaje. Žene mogu povećati šanse za trudnoću uzimanjem ograničenih doza aspirina. [147]

Veze

  • Acetilsalicilna kiselina - Enciklopedija lijekova i farmaceutskih proizvoda. Patent radarske stanice. - Upute, primjena i formula.
  • Acetilsalicilna kiselina (Acetilsalicilna kiselina) - Enciklopedija lijekova i ljekarničkih proizvoda. Patent radarske stanice. - Aktivna tvar.

- Enciklopedija lijekova i robe iz ljekarničkog asortimana. Patent radarske stanice. - Upute, primjena i formula. Enciklopedija lijekova i robe iz ljekarničkog asortimana. Patent radarske stanice. - Upute, primjena i formula.